Nebiwolol to długo działający, wysoce kardioselektywny B1-adrenolityk. Stymuluje śródbłonkową produkcję tlenku azotu, działając wazodylatacyjnie oraz plejotropowo. Cechuje się lepszą tolerancją w porównaniu z klasycznymi B-adrenolitykami. Obniża ciśnienie centralne, redukując ryzyko zdarzeń sercowo-naczyniowych. Jest preferowanym B-adrenolitykiem w terapii nadciśnienia tętniczego w różnych sytuacjach klinicznych.