Cukrzyca typu 2 (DM2) stanowi rosnący problem kliniczny, a niedostateczna kontrola metaboliczna choroby u wielu pacjentów skłania do poszukiwania nowych metod terapii. W ostatnich latach wprowadzono nowe leki, których mechanizm działania opiera się na wykorzystaniu osi inktretynowej do optymalizacji leczenia cukrzycy. Wśród leków wykorzystujących potencjał efektu inkretynowego znajdują się inhibitory dipeptydylopeptydazy 4 (DPP-4). W artykule przedstawiono podstawy koncepcji wykorzystania efektu inkretynowego w terapii cukrzycy, podstawowy profil farmakologiczny sitagliptyny oraz istotne badania kliniczne dotyczące skuteczności i bezpieczeństwa leku. Przegląd ten ma na celu podsumowanie pozycji sitagliptyny jako leku dobrze tolerowanego, względnie skutecznego, bezpiecznego dla pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami funkcji nerek i wątroby, jak również leku o niskim ryzyku wywołania hipoglikemii.