Sitagliptyna należy do grupy inhibitorów dipeptydylopeptydazy 4 (DPP-4, dipeptidyl peptidase-4) zwanych gliptynami, doustnych leków przeciwhiperglikemicznych, stosowanych w leczeniu cukrzycy typu 2 (T2DM, type 2 diabetes mellitus). Me chanizm jej działania polega na hamowaniu enzymu DPP-4, co skutkuje wzrostem stężenia endogennych inkretyn - gluka gonopodobnego peptydu 1 oraz żołądkowego peptydu hamującego. Efektem jest zwiększenie poposiłkowego wydzielania insuliny i obniżenie stężenia glukagonu. Bezpieczeństwo sercowo-naczyniowe i bardzo dobra tolerancja tej grupy leków umożliwiają zastosowanie sitagliptyny w monoterapii T2DM, a także terapii dwu- i trójlekowej w połączeniu z innymi grupami leków przeciwhiperglikemicznych, w tym z insuliną. Według aktualnych zaleceń Polskiego Towarzystwa Diabetologicznego inhibitory DPP-4 stanowią wsparcie terapii T2DM na etapie jej intensyfikacji lub też powinny być podawane w monoterapii w przypadku nietolerancji metforminy. W artykule omówiono wskazania do zastosowania sitagliptyny w leczeniu T2DM oraz korzyści wynikające z terapii.