Opioidy są podstawowymi, skutecznymi lekami w terapii bólu ostrego i przewlekłego o umiarkowanym i dużym natężeniu, nie tylko w chorobach nowotworowych, ale także w bólach pochodzenia nienowotworowego. Nawet przy podobnych rodza jach czy natężeniu bólu występują indywidualne różnice między pacjentami pod względem skutecznej dawki i ryzyka wystą pienia określonych działań niepożądanych. Wybór analgetyku opioidowego w praktyce opiera się na wiedzy na temat różnic między poszczególnymi lekami, w tym dotyczących powinowactwa do poszczególnych typów receptorów opioidowych, siły działania analgetycznego, właściwości fizykochemicznych, a także, co ważniejsze w klinice, profilu bezpieczeństwa i skuteczności w poszczególnych zespołach bólowych. Buprenorfina zajmuje ważne miejsce w medycynie bólu ze względu na unikalny profil bezpieczeństwa na tle innych leków opioidowych. Obejmuje on efekt pułapowy w stosunku do depresji oddechowej i euforii, brak kumulacji w przypadku niewydolności nerek, działanie antyhiperalgetyczne, mniejsze ryzyko tachyfilaksji, nadużywania, immunosupresji oraz wpływu na funkcje seksualne w stosunku do morfiny czy fentanylu.